Ингибиторы для лечения гепатита с
Современные пероральные лекарства — это ингибиторы протеазы вируса гепатита С, обладающие непосредственным противовирусным воздействием на клетку и блокирующие способность вирусов размножаться на определенном уровне зараженной клетки. Впервые они были применены в западных странах в 2013 году после долгих клинических испытаний. Препараты продемонстрировали хорошую переносимость пациентами и высокую эффективность в процессе их лечения.
Огромным преимуществом нового типа лекарств стала форма их выпуска в виде таблеток, капсул, что значительно удобнее, проще и безопаснее, чем терапия стандартными препаратами, вроде Рибавирина и Пегинтерферона, с помощью инъекций.
Недостатком данного класса лекарственных средств, выпускаемых такими фирмами, как Bristol-Myers Squibb и Gilead Sciences, является их высокая стоимость, которая может достигать более $80000 за 1 стандартный курс лечения, длящийся, как правило, 12 недель.
Однако в Египте, Италии, Индии и некоторых других странах уже выпускают их дешевые аналоги, благодаря чему лечение гепатита С ингибиторами может стать дешевле как минимум в 80 раз.
Sovaldi и его дженерики
В качестве базы для большинства схем лечения гепатита с генотипами вирусов 1, 2, 3 и 4 типов в наши дни успешно используется более дешевый заменитель оригинального препарата Совальди — Софосбувир (Sofosbuvir), цена которого за весь цикл лечения составит всего $1000. Это выгодно отличает его от оригинального средства, стоимость которого за весь цикл составляет $84000.
На сегодняшний день существует уже более 18 аналогов препарата Совальди, выпускаемых под самыми разными названиями:
- Sofocivir;
- MyHep;
- Sofab;
- Hepcee;
- Hepcvir;
- Twinvir и другие.
Каждый из них одинаково содержит в себе по 400 мг действующего вещества sofosbuvir.
Для лечения пациентов с генотипами вирусов 1, 2 и 3 применяется ингибиторная терапия без Интерферона, сочетающая в себе использование Софосбувира с другими препаратами сходного ингибирующего воздействия на вирусы, например, с Даклатасвиром (подробнее о сочетании). Степень исцеления больных без дополнительной патологии внутренних органов, таких как заболевания печени, достигает 90%.
При заболеваниях печени, например, при циррозе, хорошо зарекомендовала себя схема терапии, представляющая собой комбинацию Софосбувира с Симепревиром. Особенно удачно проходит лечение по этой схеме больных с первым генотипом вирусов: процент выздоровевших в этой категории не опускается ниже 90%.
Для больных со вторым и третьим генотипами неплохие результаты демонстрирует применение Софосбувира совместно с Интерфероном и Рибавирином. Эффективность этой схемы лечения для данной категории больных, а также для прежде не подвергавшихся терапии пациентов с первым генотипом составляет не ниже 90%.
Комбинированное средство
Одним из самых эффективных лекарств на сегодняшний день считается появившееся несколько лет назад комбинированное средство Harvoni, содержащее те же 400 мг софосбувира, но уже в сочетании с ледипасвиром (в количестве 90 мг). Оба вещества упакованы в форму таблетки, стоимость которой у оригинального препарата составляет $1125 за штуку, однако стоимость существующих аналогов в 100 раз ниже:
- Twinvir;
- Hepcinat LP;
- LediHep;
- Ledvir;
- Ledifos;
- Cimivir L;
- Lisof и другие.
Harvoni применяется без интерферона в течение 12 недель, при этом количество недель курса может снижаться до 8 в случае отсутствия цирроза печени и увеличиваться до 24, если таковой наблюдается в наличии. Для 1 и 4 генотипов вируса эффективность лечения препаратом Harvoni превышает 90%.
Даклатасвир и Симепревир
Действующее вещество daclatasvir, зарегистрированное в России под брендом Даклинза, используется в основном для лечения взрослых, больных всеми типами вирусного гепатита, в комбинации с другими лекарственными препаратами.
Существуют схемы комбинированного приема Daklinza с Софосбувиром, Интерфероном и Асунапревиром. Длительность лечения по этой схеме может колебаться от 12 до 24 недель, при этом минимальная стоимость курса оригинальными препаратами составляет $45000. Однако существующие доступные аналоги, например, Daclacee, MyDacla, Natdac и некоторые другие, позволяют снизить стоимость лечения до $300 за минимальный необходимый курс.
Действующее вещество simeprevir, эффективно блокирующее размножение вирусов на клеточном уровне, зарегистрировано в России под торговой маркой Совриад. Используется как для терапии пациентов, уже проходивших ранее лечение, так и у первичных больных (с обременением в виде цирроза и без него). Как правило, его используют либо совместно с Интерфероном и Рибавирином, либо комбинируют с другими ингибиторами. Минимальный курс терапии оригинальным лекарством стоит $25000.
Широко популярные ранее препараты Телапревир и Боцепревир, которые были первыми ингибиторными средствами, применявшимися в комбинациях смешанной терапии с Интерфероном и Рибавирином, уже сняты с производства из-за обнаруженных побочных эффектов. Поэтому сегодня их, чтобы лечить заболевание, больше не назначают, хотя они до сих пор доступны тем, кому были назначены прежде.
Источник
Гепатит C – вирусное заболевание гепатобилиарной системы, сопровождающееся воспалительными процессами в печени. Недуг может стать хроническим, если вовремя не лечиться.
Часто у врачей спрашивают, что принимать при гепатите? Конечно, универсальное лекарство от гепатита C изобретено не было. Чтобы добиться ремиссии недуга, нужно принимать одновременно несколько средств.
Так, в основном назначаются интерфероны, ингибиторы обратной транскриптазы, ингибиторы протеазы, иммуномодуляторы и, конечно, гепатопротекторы. Рассмотрим каждую группу ЛС по отдельности и выясним, какие уколы и таблетки от гепатита C являются самыми эффективными.
Интерфероны
Рассматривая препараты с лучшими результатами лечения, стоит обязательно остановиться на интерферонах. Они назначаются практически во всех случаях. Их могут принимать и дети, и взрослые, и пожилые пациенты.
Что такое интерфероны? Интерферон – это белковая молекула, за счет которой у человека вырабатывается так называемый «вирусный иммунитет». Такая молекула обладает неспецифической активностью, то есть действует не на возбудителя какого-то заболевания, а на все вирусы в целом.
Прежде, чем принимать интерфероны, нужно сдать общий и биохимический анализ крови, анализ крови на антитела к гепатиту C, анализ на определение интерлейкина 28 бета методом ПЦР. Выпускаются интерфероны в виде таблеток и ампул. Растворы обычно вводятся внутривенно, то есть через капельницы.
В список лучших интерферонов входят:
- Пегасис.
- Интрон-А.
- Роферон.
- Реаферон-ЕС.
Вышеперечисленные медикаменты противопоказаны при циррозе, острых нарушениях в работе печени и почек, болезнях щитовидной железы, эпилепсии, нарушениях в работе ЦНС. Стоимость лекарств стартует от 900 рублей. Если не хватает денежных средств, можно воспользоваться индийскими дженериками-интерферонами. Они реализуются в интернете и стоят в 3-4 раза дешевле оригинальных препаратов.
Ингибиторы обратной транскриптазы
Ингибиторы обратной транскриптазы – медикаменты, которые широко используются при лечении ВИЧ. Но данные лекарства также неплохо помогают справляться с вирусным гепатитом C. Доказано, что при использовании ингибиторов обратной транскриптазы можно быстро перевести воспалительный процесс в стадию стойкой ремиссии.
Как действуют эти средства? В инструкции к таким медикаментам сказано, что они блокируют образование вирусных агентов за счет воздействия на обратную транскриптазу. Они денатурируют транскриптазу, то есть изменяют нормальную структуру белка-фермента.
Как следствие – фермент перестает работать в принципе и синтез ДНК на вирусной РНК просто-напросто прерывается. Говоря простыми словами, ингибиторы обратной транскриптазы уничтожают вирусы и не дают появляться новым вирусным частицам.
На сегодняшний день при лечении гепатита C используются три лекарства данного сегмента, а именно:
- Рибавирин. Выпускается в виде капсул. Не рекомендуется к использованию при сердечной недостаточности, циррозе, беременности, лактации, аутоиммунных заболеваниях, острой почечной или печеночной недостаточности. Недостатком Рибавирина является тот факт, что он часто вызывает ринит.
- Ламивудин. Лекарство выпускается в виде таблеток. В инструкции к Ламивудину сказано, что единственным противопоказанием к использованию является повышенная чувствительность к его активным или вспомогательным компонентам. Побочки во время употребления этих таблеток появляются очень редко.
- Ацикловир. Один из самых дешевых ингибиторов обратной транскриптазы. Хорошо переносится пациентами, редко вызывает побочные эффекты. Ацикловир не рекомендуется использовать при непереносимости его активных компонентов, а также пациентам с почечной недостаточностью. Выпускается в виде таблеток и раствора.
Принимать вышеперечисленные средства детям можно. К примеру, Ламивудин иногда назначается даже грудничкам при условии, что ребенок находится в больнице под пристальным контролем медиков.
Ингибиторы протеазы
Ингибиторы протеазы – класс лекарственных медикаментов, широко используемых в составе комплексного лечения вирусных гепатитов, в том числе гепатита C. Обычно данные медикаменты назначаются людям, которым не помогли интерфероны и ингибиторы обратной транскриптазы.
Что такое ингибиторы протеазы и как они воздействуют на организм? На самом деле все очень просто. Данные лекарства оказывают противовирусное действие на клетку. Ингибиторы протеазы как бы купируют способность вирусов размножаться на определенном этапе развития. Ингибиторы протеазы стоят дорого, но они обладают высочайшими показателями эффективности, поэтому используются в составе лечения запущенных вирусных гепатитов.
У лекарств есть один существенный минус – огромная стоимость. В среднем за 12-недельный курс придется выложить 100-150 тысяч рублей.
По словам медиков, лучшими ингибиторами протеазы являются:
- Софосбувир.
- Даклатасвир.
- Ледипасвир.
- Телапревир.
- Боцепревир.
Как правило, ингибиторы протеазы назначаются в случае, когда интерфероны и ингибиторы обратной транскриптазы не помогли, или попросту противопоказаны пациенту. Отметим, что данные лекарства имеют внушительный список противопоказаний, в числе которых беременность, лактационный период, несовершеннолетний возраст, острые нарушения в работе почек и органов ССС, аллергия на активные компоненты.
Еще один недостаток ингибиторов протеазы – не очень хорошая переносимость. Во время терапии у многих пациентов появляются сухость кожных покровов, бессонница, озноб, боли в суставах. При длительном приеме не исключено повышение уровня вредного холестерина в крови и даже жировая дистрофия печени.
По необходимости человек одновременно принимает сразу несколько ингибиторов протеазы. Иногда лекарства данного сегмента комбинируют с более дешевыми противовирусными таблетками с целью повышения эффективности лечебных мероприятий.
Российских ингибиторов протеазы нет. Лекарства выпускаются в США, Израиле и странах ЕС. Также в интернет-аптеках можно приобрести дешевые индийские дженерики, стоимость упаковки которых колеблется в диапазоне 200-380$.
Иммуномодуляторы
Вакцинация, прием гепатопротекторов и интерферонов не помогут стабилизировать работу иммунной системы человека. Вследствие развития гепатита иммунитет ослабевает, следовательно, снижается сопротивляемость организма вирусным агентам.
Если больному противопоказано применение интерферонов, то гораздо целесообразнее воспользоваться иммуномодуляторами, которые можно с легкостью приобрести в любой аптеке. При употреблении иммуномодуляторов гепатит C быстрее переходит в стадию стойкой ремиссии, поэтому принимать их нужно обязательно. Выпускаются иммуномодуляторы преимущественно в виде таблеток.
Лучшие медикаменты данного сегмента:
- Ремантадин. Препарат под данным названием продается в аптеках без рецепта. Может использоваться при лечении детей в возрасте от 7 лет. Противопоказан при повышенной чувствительности к его активным компонентам, а также пациентам с острыми нарушениями в работе печени и почек.
- ПК-мерц/Мидантан. Относительно дорогостоящие, но вместе с тем очень эффективные иммуномодуляторы. Не используются при болезнях ССС, патологиях щитовидной железы, сердца и почек. Длительное применение чревато нарушением зрительного восприятия, аритмией, тахикардией.
Сколько и в какой дозе принимать иммуномодуляторы, решает лечащий врач. Как правило, терапия длится не менее 1 месяца.
Гепатопротекторы
Гепатопротекторы – лекарства, которые поддерживают функциональность печени, защищают ее от токсического воздействия других медикаментов, выводят из органа токсины, поддерживают липидный и белковый обмен.
Гепатопротекторы имеют отличную совместимость с иммуномодуляторами и противовирусными медикаментами. Лекарства надо принимать перорально. Можно вводить гепатопротекторы для печени через капельницы, либо же делать внутримышечные уколы.
Есть несколько типов данных средств:
- Эссенциальные фосфолипиды – Эссенциале, Фосфонциале, Гепагард Актив, Резалют ПРО.
- Желчные кислоты. Активный компонент – урсодезоксихолевая кислота. Используются при нарушении функциональности желчного пузыря. Лучшими средствами данного сегмента являются Урсодез, Урослив, Эксхол.
- Липоевая кислота и ее аналоги Берлитион, Эспа-Липон, Тиоктацид.
- Аминокислоты Гептрал, Гептор, Гепа-Мерц.
- Растительные гепатопротекторы/БАДы/гомеопатия – Карсил, Силимар, Легалон, Гепабене, Хофитол, Солгар, Цинарикс, Лив-52, Милона 10, Овесол.
- Таблетки животного происхождения – Гепатосан, Гепатамин, Прогепар. Их активным компонентом является гидролизат из печени свиньи. В таких таблетках содержится много низкомолекулярных метаболитов, аминокислот, фрагментов ростовых клеток печени. Лекарства оказывают антиоксидантное и детоксикационное действие.
Абсолютно любые гепатопротекторы следует принимать длительными курсами – вплоть до полугода, однако терапия может длиться и 2-3 недели – все индивидуально. Данные лекарства также разрешается принимать в профилактических целях после перехода гепатита C в стадию стойкой ремиссии.
Источник
В России зарегистрированы и начали широко применяться новые препараты прямого противовирусного действия ППД: Викейра Пак (Abbvie), Даклинза и Сунвепра (Bristol-Myeres Squibb) и Симепревир (Janssen), Софосбувир (Совальди, Janssen) и Нарлапревир (отечественный препарат, R—Pharm)
Появление новых препаратов прямого противовирусного действия – это возможность полной победы над гепатитом С. В клинических испытаниях и по данным клинической практики эффективность лечения этими препаратами составляет от 80 до 99%, а нежелательные явления – минимальные.
Препараты прямого противовирусного действия для лечения хронического вирусного гепатита С
Для назначения курса лечения необходимо обследование, а во время лечения контроль эффективности и безопасности лечения в соответствии с рекомендациями Европейской ассоциации по изучению печени.
По механизму действия все препараты представляют собой ингибиторы различных протеаз вируса: NS3, NS4, NS5A, NS5B. Разные сочетания препаратов позволяют получить выздоровление, с вероятностью в ряде случаев до 100%. Среди препаратов есть пангенотипические, то есть эффективные для всех генотипов, и препараты, действующие только на определенные генотипы вируса (1а, 1в, 2а/b, 3а/в).
СОФОСБУВИР – ингибитор NS5В – следует принимать в дозе 400 мг (1таблетка) один раз в сутки. Применяется только в комбинации с другими препаратами ППВД или с рибавирином и интерфероном.
Софосбувир выводится в основном (60%) почками с мочой, поэтому назначение его требует осторожности у пациентов с заболеваниями почек.
Софосбувир вступает в межлекарственные взаимодействия с многими препаратами, поэтому следует внимательно относиться сопутствующим заболеваниям и корректировать прием препаратов, назначенных для лечения этих заболеваний.
ЛЕДИПАСВИР – ингибитор NS5B — доступен в комбинации с софосбувиром(400 мг софосбувира и 90 мг ледипасвира). Доза для приема – 1 таблетка в день независимо от приема пищи.
Так как ледипасвир взаимодействует с другими лекарственными препаратами, следует соблюдать меры предосторожности с частым контролем функции почек. Кроме того, важно учитывать прием пациентами статинов и препаратов в схеме антиретровирусной терапии (ВИЧ).
ДАКЛАТАСВИР – ингибитор NS5А – применяется 1 таблетка 60 мг в день в комбинации с другими препаратами ППВД, в том числе с софосбувиром, или рибавирином с интерфероном. Многочисленные лекарственные взаимодействия даклатасвира требуют внимательного отношения при его назначении и соответствующего контроля при его применении.
ВИКЕЙРА ПАК – комплексный препарат, включающий 4 действующих вещества (ритонавир, усиливающий действие паритапревира, омбитасвир и дасабувир). Рекомендуемая доза 1 раз в суткиво время еды 2 таблетки ритонавира/паритапревира/омнитасвира, а также дасабувир 2 раза в сутки. При назначении следует учитывать многочисленные лекарственные взаимодействия, а также класс цирроза.
ВЕЛПАТАСВИР – ингибитор NS5А, 1 раз в день 100 мг. Эффективен для всех генотипов вируса. Препарат применяется в комбинации с софосбувиром и воксилапревиром – ВОСЕВИ. Показана его эффективность при перелечиваниипациентов с неудачной терапией и формированием мутаций.
МАВИРЕТ – комбинация глекапревира с прибрентасвиром у пациентов с любым генотипом, рекомендован также для перелечивания, так как мутации не влияют на результат лечения.
СИМЕПРЕВИР – ингибитор NS3/4А — следует принимать одну капсулу 150 мг в сутки. Пациентам, принимающим симепривир, нужно с осторожностью лечиться другими препаратами, в частности антиретровирусными.
АСУНАПРЕВИР – ингибитор NS3/4A протеазы, применяется 100 мг 2 раза в день. Препарат назначается в комбинации с даклатасвиром, а также в схемах с рибавирином и интерфероном.
НАРЛАПРЕВИР – ингибитор NS3 протеазы (отечественный препарат), 200 мг 1 таблетка в день, применяется в комбинации с рибавирином и интерфероном, с обязательным включением в схему лечения ритонавира. Есть ряд ограничений при единовременном применении с другими лекарственными препаратам. Противопоказанием является цирроз печени класса В и С.
Схемы лечения препаратами прямого противовирусного действия хронического вирусного гепатита
Выбор наиболее эффективной схемы для пациента проводится врачом гепатологом обязательно с учетом степени поражения печени (есть ограничения при высоком классе цирроза), генотипа вируса и сопутствующих хронических заболеваний, так как большинство препаратов имеет выраженные межлекарственные взаимодействия. Иногда необходимо учитывать опыт предыдущего неудачного лечения препаратами интерферона, так как это повышает вероятность исходных мутаций устойчивости к препаратам у вируса, снижающую возможность выздоровления.
Длительность терапии зависит от степени поражения печени и наличия компенсированного или декомпенсированного цирроза. Стандартный курс – 12 недель, при циррозе может быть увеличен до 24 недель.
Возможно назначение дополнительно к схеме лечения рибавирина у пациентов с циррозом и с отрицательными прогностическими факторами ответа на лечение.
Для лечения пациентов с генотипом 1 (1а и 1в) существует 4 рекомендованные схемы препаратов прямого противовирусного действия:
Софосбувир+Ледипасвир
Софосбувир+Симепревир
Софосбувир+Даклатасвир
Софосбувир+Велпатасвир
Викейра Пак ( генотип 1в – 12 недель, генотип 1а – 24 недели).
Даклатосвир + Аунапревир – 24 недели
Для лечения пациентов с генотипом 2 и 3 существует две безинтерфероновые схемы, которые могут применяться также и при других генотипах – пангенотипические схемы.
Софосбувир+даклатасвир
Софосбувир +велпатасвир
Новые все более эффективные и безопасные препараты прямого противовирусного действия вводятся в клиническую практику постоянно. Информация о них регулярно появляется на нашем сайте.
Лечение новыми препаратами. Мнение специалиста
ВНИМАНИЕ!!!
Кажущаяся простота и доступность лечения новыми препаратами, к сожалению, приводит к самолечению.
Лечение назначают продавцы препаратов по телефону и скайпу, без учета сопутствующих заболеваний, что может проявиться в побочных действиях, иногда смертельно опасных.
Неправильно подобранные схемы лечения и отсутствие правильного контроля безопасности во время лечения – основная причина неудач, связанных с генетическими изменениями вируса и формированием устойчивости вируса к препаратам
Обследование для назначения лечения гепатита С
Контроль безопасности и эффективности лечения препаратами прямого противовирусного действия
Особые случаи лечения гепатита «C»
1.сопутствующая инфекция гепатита «В»
2.степень фиброза и лечение пациентов с циррозом печени.
Мутации устойчивости вируса гепатита «C» к препаратам прямого противоиврусного действия
Почему лечение новыми препаратами прямого противовирусного действие может быть неудачным или даже опасным?
Новые достижения, новые проблемы в лечении гепатита «C»
Источник