Как пить гептрал в таблетках при гепатите
Гептрал при гепатите С назначается в качестве дополнительного средства для восстановления работы печени в комплексе с противовирусными лекарствами. Он входит в группу гепатопротекторов, очищает желчные протоки, выводит токсины, способствует регенерации клеток железы, дополнительно избавляет от депрессии. Дозировку, способ использования и схему приема определяет врач в зависимости от тяжести заболевания, состояния больного, наличия противопоказаний.
Состав и действие препарата
Лекарство произведено фармацевтической компанией AbbVie на основе адеметионина. Это действующее вещество:
- Имеет способность устранять застой желчи и очищать желчные протоки.
- Способствует производству биологически активных веществ, которые защищают печень от негативного влияния свободных радикалов, токсинов.
- Уменьшает токсичность желчных кислот внутри гепатоцитов.
- Ограждает клетки печени от разрушения, предотвращая их замещение соединительной тканью и препятствуя развитию цирроза печени.
- Оказывает антидепрессивное действие, устраняет подавленность, повышает настроение и интерес к окружающему. Это важно в процессе противовирусной терапии, для которой характерна апатия в качестве побочного эффекта.
- Сокращает выраженность общей интоксикации.
- Нормализует содержание печеночных ферментов, окращая активность воспалительного процесса.
- Снижает интенсивность кожного зуда, который часто проявляется при гепатите С.
- Уменьшает изжогу, улучшает аппетит.
- Повышает устойчивость тканей головного мозга к действию токсинов.
Активное вещество Гептрала участвует во многих метаболических процессах, необходимо для синтеза аминокислот, гормонов и белков, что немаловажно при гепатите С. Существует несколько лекарственных форм Гептрала:
- Лиофилизат (высушенный порошок), предназначенный для приготовления раствора, чтобы делать внутривенные и внутримышечные инъекции. В 1 упаковке содержится по 5 ампул с растворителем и флаконы с лиофилизатом (400 мг иона адеметионина).
- Таблетки для приема внутрь (400 мг активного вещества). Продаются в упаковке с 1 или 2 блистерами, в каждом из которых содержится 10 таблеток.
Эти формы могут сочетаться между собой и прочими препаратами для лечения гепатита С и восстановления функции печени.
Когда при гепатите С нужно принимать Гептрал
Лечение Гептралом при гепатите С необходимо тем больным, у которых диагностирован внутрипеченочный холестаз — частый спутник цирроза, фиброза и прочих нарушений со стороны железы. Также препарат назначается в составе комплексной терапии с целью:
- Предотвратить прогрессирование печеночной недостаточности, когда болезнь приобрела тяжелую форму.
- Более быстро восстановить функции печени в случае острого гепатита С.
- Нормализовать желчеобразование и желчевыделение при холестазе, холангите или холецистите.
- Вывести токсины из организма.
- Поддержать работу печени при гепатите С хронической формы.
Также Гептрал назначается в качестве антидепрессанта совместно с противовирусными препаратами, которые вызывают серьезные депрессивные расстройства.
Противопоказания к приему
Запретов немного, связаны они с биохимическими особенностями Гептрала. Лекарство нельзя принимать:
- людям с нарушениями синтеза витамина В12, обмена цистеина и метионина;
- больным с психическими расстройствами;
- детям до 18 лет;
- лицам, у которых имеется гиперчувствительность к любым компонентам лекарства.
С осторожностью Гептрал при гепатите С назначается беременным женщинам, особенно на начальных сроках гестации, и при лактации. Прописывается он в том случае, когда положительный эффект выше рисков и тяжести вероятных осложнений.
Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Гептрала и трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и триптофана. В том числе это относится к растительным антидепрессантам.
Если наблюдается повышенное содержание аммиака в организме, что часто случается при тяжелом течении фиброза и цирроза, необходимо контролировать его показатели.
Правила лечения Гептралом
Лекарство назначается совместно с противовирусными препаратами: интерферонами и Рибавирином. Также сейчас существуют лекарства для лечения гепатита С нового поколения — Софосбувир, Ледипасвир, Даклатасвир и Велпатасвир и их аналоги. Они обладают меньшим набором побочных эффектов, а их эффективность выше интерфероновой терапии и достигает 98%.
Многие не знают, как принимать это лекарство для печени. Схема лечения и дозировка препарата при гепатите С подбирается индивидуально. Лечение начинается с внутримышечных либо внутривенных вливаний из расчета 5-12 мг на 1 кг массы тела. Разводится лекарство непосредственно перед введением. Для поддержки печени суточная дозировка составляет 400-800 мг. Курс лечения Гептралом при гепатите С — минимум 20 дней.
Для дальнейшего лечения гепатита С назначаются таблетки. Их дозировка составляет 10-25 мг на 1 кг веса. Таблетки пьют за час до еды или спустя пару часов после приема пищи, желательно до обеда.
Терапевтический курс длится до нормализации функций печени, примерно 1-2 месяца.
Возможные нежелательные действия
От терапии Гептралом при гепатите С у больного возможно развитие следующих побочных реакций:
- тошнота и рвота, боль в животе, желудке, сухость во рту, повышенное газообразование, понос;
- скачки артериального давления, ускоренное сердцебиение;
- проблемы со сном, чрезмерная раздражительность, нервозность;
- аллергические высыпания;
- суставные, мышечные боли;
- слабость, озноб, общее недомогание, небольшое повышение температуры.
Из-за того, что препарат снижает внимание и вызывает головокружения, в первое время его приема желательно отказаться от управления транспортными средствами. О появлении негативных последствий необходимо рассказать лечащему врачу, который откорректирует схему лечения.
Помогает ли Гептрал при гепатите С
Адеметионин оказывает положительное влияние на метаболизм и пищеварительные процессы, но не убивает сам вирус гепатита С.
Препарат используют в качестве гепатопротектора – он помогает только восстановить функции печени.
Многие думают, что если принимать Гептрал при острой форме заболевания, можно предотвратить его дальнейшее развитие и осложнения в виде цирроза и печеночной недостаточности. К сожалению, без противовирусных препаратов это невозможно.
Чем можно заменить препарат
Примерная стоимость упаковки Гептрала с 20 таблетками или раствором для 5 инъекций — 1-2 тысячи рублей. В аптеках продаются другие препараты с адеметионином в составе:
- Гептор;
- Адеметионин;
- Адециклол;
- Гепаметион.
Есть и неструктурные аналоги, например, Фосфоглив. Это тоже препарат для восстановления функций печени, только в его состав входят фосфолипиды и тринатриевая соль глицирризиновой кислоты. Что лучше – Гептрал или Фосфоглив – решает в конкретном случае врач. Его рекомендуется принимать до начала противовирусной терапии. Заменять Гептрал аналогами без согласования с доктором запрещено, поскольку они могут отличаться дозировкой.
Источник
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пленочной, от белого до светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, гладкие.
| 1 таб. | |
| адеметионина 1,4-бутандисульфонат | 949 мг, |
| что соответствует содержанию иона адеметионина | 500 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 5.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 118 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 22 мг, магния стеарат — 5.5 мг.
Состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 32.63 мг, макрогол 6000 — 9.56 мг, полисорбат 80 — 0.52 мг, симетикон эмульсия (30%) — 0.4 мг, натрия гидроксид — 0.44 мг, тальк — 21.77 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и т.д. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).
Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.
Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и т.д. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.
Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд. Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.
Всасывание
Максимальные концентрации (Cmax) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Биодоступность увеличивается при приеме натощак. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.
Распределение
При применении адеметионина в дозе 500 мг объем распределения (Vd) составляет 0.44 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤5%.
Метаболизм
Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован при помощи метионин-аденозил-трансферазы I типа в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале — 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.
- внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
- жировая дистрофия печени;
- хронический гепатит;
- токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
- хронический бескаменный холецистит;
- холангит;
- цирроз печени;
- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
- внутрипеченочный холестаз у беременных;
- симптомы депрессии;
- повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.
Препарат назначают внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, между приемами пищи.
Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до светло-желтого цвета (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал® использовать не рекомендуется.
Начальная терапия
Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.
Депрессия
Начальная доза составляет 500-800 мг/сут, общая суточная доза не должна превышать 1600 мг.
Внутрипеченочный холестаз/повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени
Начальная доза составляет 500-800 мг/сут, общая суточная доза не должна превышать 1600 мг.
Поддерживающая терапия
Доза составляет 500 или 800-1600 мг/сут.
Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал® в форме таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в форме таблеток.
Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у данной группы пациентов.
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием примерно 2000 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) и при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — инфекции мочевыводящих путей.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности*, анафилактоидные* или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))*.
Нарушения психики: часто — тревога, бессонница; нечасто — ажитация, спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, дисгевзия*.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто — «приливы», артериальная гипотензия, флебит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — отек гортани*.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, диарея, тошнота; нечасто — сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит; редко — вздутие живота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд; нечасто — повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия, мышечные спазмы.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте введения*, некроз кожи в месте введения*; редко — недомогание.
* Нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина (встречались чаще в «спонтанных» сообщениях), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости «нечасто» на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X=1922 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).
- генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (например, дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина);
- биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»);
- возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС); трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также безрецептурными препаратами и препаратами растительного происхождения, содержащими триптофан (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.
В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
Применение препарата Гептрал® в I и II триместрах беременности, а также в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью.
Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном.
При применении препарата Гептрал® у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Не рекомендуется применять адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.
У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.
Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требовалась, в нескольких случаях состояние тревоги исчезало после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или однодневный прием с адеметионином.
Применение адеметионина может повлиять на результат определения гомоцистеина в плазме крови, полученного иммунологическими методами. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.
Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами
У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациент не будет уверен, что терапия не влияет на способность заниматься подобного рода деятельностью.
Передозировка препарата Гептрал® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.
Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан.
При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности — 3 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности.
Отпускают по рецепту.
RUHEP183727 от 27.12.2018
Источник