Препарат альгерон для лечения гепатита с

Состав

Альгерон выпускается в виде раствора для подкожного введения. Один его миллилитр содержит 200 мкг активного компонента, которым является пегилированный интерферон альфа-2b, и вспомогательные вещества:

• натрия ацетата тригидрат (2,617 мг);
• уксусная кислота ледяная до pH 5,0;
• натрия хлорид (8 мг);
• полисорбат-80 (0,05 мг);
• динатрия эдетата дигидрат (0,056 мг);
• вода для инъекций (до 1 мл).

Форма выпуска

Прозрачный раствор для подкожных инъекций без цвета или со слегка желтоватым оттенком.

Альгерон выпускается в трех форматах:

• по одному шприцу;
• по четыре шприца;
• единым блоком «три упаковки по четыре шприца».

Фармакологическое действие

Применение Альгерона обеспечивает иммуностимулирующий и противовирусный эффекты. Механизм действия препарата, а также биологический и клинический эффекты от его применения, определяются активностью входящего в его состав пегилированного интерферона альфа-2b (пег-ИФН альфа-2b), который образуется посредством соединения полимерной структуры (полиэтиленгликоля (ПЭГ), молекулярная масса которого составляет 20 кДа) с молекулой интерферона альфа-2b.

ИФН альфа-2b получают методом биосинтеза по технологии рекомбинантной ДНК, то есть искусственно созданной человеком последовательности ДНК, части которой можно синтезировать химическим путем при помощи полимеразной цепной реакции. Также он вырабатывается штаммом кишечной палочки Escherichia coli, в которую, используя методы генной инженерии вводят ген интерферона человека.

Как и прочие интерфероны, ИФН альфа-2b обеспечивает:

• иммуномодулирующее;
• противовирусное;
• антипролиферативное действие.

Эффективность его против вирусов обусловлена способностью связываться со специфическими клеточными рецепторами. Результатом этого процесса является запуск сложного механизма определенных внутриклеточных реакций, вследствие которых подавляются геном вируса и выработка вирусных белков. Иммуномодулирующий эффект ИФН альфа-2b выражается усилением защитных свойств иммунной системы организма. Действие интерферона направлено на:

• повышение цитотоксичности Т-киллеров и прочих естественных киллеров;
• повышение фагоцитарной активности макрофагов;
• дифференцирование Т-хелперов;
• защиту Т-клеток от программируемой клеточной гибели (апоптоза).

Иммуномодулирующее действие у тех, кто лечился Альгероном, обусловливается также за счет того, что интерферон обладает способностью оказывать влияние на выработку ряда цитокинов (например, интерлейкинов или интерферона гамма).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препараты, содержащие в качестве активного компонента пег-ИФН альфа-2b, провоцируют повышение показателей концентрации эффекторных белков, к которым относятся сывороточный неоптерин, а также 2’5′-олигоаденилатсинтетаза. После однократного введения группе добровольцев раствора для инъекций Альгерон у них отмечалось зависимое от дозы повышение показателей уровня неоптерина в сыворотке крови. Максимальный прирост этого показателя наблюдался спустя 48 часов после инъекции. Введение же препарата в разовой недельной дозе, равной 1,5 мкг на 1 кг массы пациента, обеспечивает поддержание в сыворотке крови больных, страдающих от гепатита С, стабильно высокого уровня концентрации неоптерина.

При проведении in vitro экспериментов была отмечена противовирусная активность немодифицированного ИФН альфа-2b. Исследования подтвердили, что в результате пегилирования молекулы ИФН альфа-2b:

• замедляется его всасывание из места инъекции;
• увеличивается объем распределения;
• существенно уменьшается клиренс (что в свою очередь провоцирует более чем десятикратное увеличение продолжительности терминального периода полувыведения пег-ИФН альфа-2b в сравнении с ИФН альфа-2b немодифицированного типа).

Период выведения Альгерона из организма превышает 153 часа, что составляет приблизительно 6,5 дней. В результате подкожного введения препарата раз в неделю пациентам, проходившим курс лечения от гепатита С, наблюдалось зависимое от дозы постепенное повышение концентрации Альгерона вплоть до восьмой недели, после чего дальнейшая его кумуляция не была отмечена.

У пациентов с нарушенной функцией почек не была зафиксирована взаимосвязь между фармакокинетикой Альгерона и показателями клиренса креатинина. Показатели максимальной концентрации пег-ИФН альфа-2b, периода его полувыведения и AUC увеличивались пропорционально степени выраженности почечной недостаточности. При возникновении у пациентов с сильно и умеренно нарушенной функцией почек каких-либо побочных реакций на введение препарата рекомендуется тщательный медицинский контроль и корректировка дозы в сторону ее уменьшения.

При нарушениях функции печени у больных, страдающих от гепатита типа В или С, а также цирроза печени, фармакокинетические параметры Альгерона остаются неизменными в сравнении со здоровыми людьми. Не следует применять препарат у больных с с выраженной степенью нарушений функции печени, поскольку для этой группы фармакокинетика препаратов пег-ИФН альфа-2b не была изучена.

Фармакокинетические показатели пег-ИФН альфа-2b не зависят от возраста пациента, поэтому людям преклонного возраста не требуется корректировка дозы Альгерона.

Показания к применению

Назначение Альгерона целесообразно для лечения хронической формы первичного гепатита С у пациентов с положительной РНК вируса гепатита С (HCV), если у последних не диагностированы симптомы декомпенсации заболевания печени. Наиболее эффективным методом лечения считается комплексная терапия, предполагающая назначение препаратов ИФН альфа (включая пег-ИФН альфа-2b) в сочетании с рибавирином.

Противопоказания

Альгерон не назначают следующим группам пациентов:

• Людям с гиперчувствительностью к препаратам ИФН, полиэтиленгликолю (ПЭГ), а также в какому-либо из вспомогательных компонентов Альгерона.
• Пациентам с декомпенсированной формой цирроза печени, при которой сумма баллов по шкале Чайлда-Пью соответствует классу В или С.
• Пациентам, у которых кровоточат варикозно расширенные вены.
• Пациентам с ВИЧ или гепатитом С, у которых диагностирован цирроз печени на фоне печеночной недостаточности.
• Пациентам с аутоиммунным гепатитом.
• Пациентам с сахарным диабетом в стадии декомпенсации.
• Пациентам с гипер- или гипотиреозом.
• Пациентам, у которых отмечается выраженное угнетение функции кроветворения костного мозга. Детям, беременным и кормящим женщинам.

С осторожностью препарат назначают пациентам с психическими расстройствами, при наличии нарушений функции почек, людям, страдающим от заболеваний сердца и сосудов и аутоиммунных заболеваний, а также в сочетании с миелотоксичными лекарственными препаратами.

Побочные действия

При лечении Альгероном в рекомендованных инструкцией дозах, в том числе в сочетании препарата с рибавирином, побочные эффекты были слабо или умеренно выраженными и не предполагали прекращения курса терапии. Наиболее часто отмечались:

• головные боли, повышенная раздражительность, депрессивные состояния, эмоциональная лабильность;
• тошнота и диарея;
• сухой кашель;
• боли в области суставов, а также боли в мышцах;
• кожные реакции, выражающиеся в виде повышения сухости, шелушения кожных покровов, зуда и появления высыпаний на них;
• местные реакции на участке введения препарата;
• общие симптомы (лихорадочное состояние, астения и т.п.);
• нарушения со стороны лимфатической и кровеносной систем;
• изменение лабораторных показателей.

В целом, частота развития нежелательных побочных реакций зависит от того, в какой дозировке пациенту вводится Альгерон.

Альгерон: инструкция по применению и режим дозирования препарата

Раствор для инъекций рекомендуется вводить под кожу в жировую клетчатку:

• в область бедра (передняя поверхность бедра, за исключением паховой области и области колена);
• в область передней брюшной стенки (за исключением срединной линии и области вокруг пупка), чередуя при этом места введения.

Оптимальным считается делать инъекции перед сном. Терапия назначается лечащим врачом, на протяжении всего курса лечения пациент должен находиться под наблюдением профильного специалиста, имеющего опыт лечения гепатита С.

Препарат вводят раз в неделю из расчета 1,5 мкг на каждый последующий килограмм массы тела пациента. Важно помнить, что каждый флакон и каждый шприц предназначаются исключительно для однократного использования. Также запрещено вводить Альгерон внутривенно.

Продолжительность терапии, как и необходимость в корректировке режима дозирования, определяются в зависимости от вирусного генотипа, возникновения побочных эффектов и степени их выраженности, показателей анализов крови, наличия ил отсутствия нарушения функции внутренних органов и систем (в частности, печени, почек, нервной системы).

Передозировка

При превышении дозы Альгерона серьезных последствий для пациента выявлено не было. В частности, случайный прием двойной дозы пег-ИФН альфа-2b не провоцирует возникновения симптомов передозировки и интоксикации организма. Для устранения нежелательных реакций не требуется врачебное вмешательство и отмена приема препарата.

Инструкция Альгерона указывает на то, что имеются описания случаев передозировки, которые отмечались после введения раствора для инъекций в течение 2 дней подряд без выдерживания недельного интервала, а также после введения раствора каждый день на протяжении одной недели. При этом какие-либо серьезные, угрожающие жизни пациента или влияющие на лечение последствия зафиксированы не были. У препарата нет специфического антидота.

Взаимодействие

Комбинация пег-ИФН альфа-2b и лекарственного препарата Рибавирина не оказывает влияния на фармакокинетическое взаимодействие. На фоне лечения пег-ИФН альфа-2b не отмечалось влияния на:

• фармакокинетику толбутамида;
• фармакокинетику мефенитоина;
• фармакокинетику дебризохина;
• фармакокинетику дапсона;
• активность изоферментов цитохрома Р450 CYP1A2 и CYP3A4;
• активность N-ацетилтрансферазы.

При этом, однако:

• повышается активность изоферментов цитохрома Р450 CYP2C8/C9 и цитохрома CYP2D6 (по этой причине препарат с осторожностью назначают пациентам, которые проходят курс лечения другими лекарственными средствами, в биотрансформации которых принимают участие эти изоферменты);
• подавляется активность изофермента 1А2 системы цитохрома Р450;
• увеличивается площадь под кривой AUC теофиллина;
• увеличиваются средние уровни метаболитов метадона;
• возрастает вероятность возникновения молочнокислого ацидоза у больных ВИЧ, которые проходят ВААР-терапию.

Условия продажи

В аптечных сетях Альгерон отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в хорошо защищенном от попадания солнечных лучей и недоступном для детей месте, соблюдая температурный режим от 2 до 8 градусов. Запрещается замораживать флаконы с раствором Альгерон.

Срок годности

Препарат сохраняет свои фармакологические свойства в течение двух лет. Использование по истечении срока годности запрещено.

Отзывы об Альгероне

Многочисленные исследования и отзывы пациентов об Альгероне, оставленные на форуме, свидетельствуют о том, что применение препаратов пег-ИФН альфа-2b в составе комплексной терапии в настоящее время заслуженно считается “золотым стандартом” лечения. Несмотря на то, что эффективность лечения в первую очередь зависит от вирусного генотипа, тем не менее, ее показатели находятся в пределах от 50 до 90%. Так, — и отзывы об Альгероне являются тому подтверждением — устойчивый вирусологический ответ достигается более чем у 80% пациентов с вторым и третьим генотипом вируса гепатита С и почти у 70% пациентов с вирусом гепатита С первого генотипа.

Аналогом Альгерона является препарат Пегасис, который долгое время считался признанным стандартом в лечении гепатита С. Тем не менее, выбирая между Пегасисом и Альгероном, большинство пациентов отдают предпочтение последнему. И это не в последнюю очередь обусловлено тем, что курс лечения продуктом ЗАО “БИОКАД” обходится на порядок дешевле.

Еще одним плюсом в пользу Альгерона является то, что с 2013-го года компания-производитель объявила о запуске социальной программы “Курс на выздоровление”, в рамках которой осуществляется поддержка пациентов, которые не получают финансовой поддержки из бюджета государства. Реализуя этот проект, компания “БИОКАД” создала социальную сеть для людей с гепатитом С и всячески стремится разрушать сложившиеся стереотипы о том, что данное заболевание является исключительно проблемой асоциальных групп населения. Подключившись к программе поддержки, пациенты получают возможность приобретать Альгерон по цене, которая на 35-50% ниже среднерыночной.

Цена Альгерона

Купить Альгерон в Москве можно с 1 июля 2013 года. Приобретая препарат в лицензированных аптечных сетях, больные с гепатитом С одновременно подключаются к системе накопительных скидок, позволяющей снизить цену Альгерона на 5-55%.