Тенофовир при лечении гепатита в

Тенофовир – ингибитор, обладающий противовирусным действием. После проникновения в организм лекарственный состав становится активным метаболитом. Данное соединение встраивается в РНК и ДНК возбудителя. Максимальную концентрацию главного ингредиента фиксируют через 1–2 часа после приема медикамента. Тенофовир характеризуется довольно высокой биодоступностью, которая увеличивается при приеме пищи.

Тенофовир

Форма выпуска и состав

В основе данного лекарственного средства лежит фумарат дизопроксил тенофовира. К вспомогательным причисляют следующие компоненты:

опадрай II;
карбоксиметилкрахмал;
красный оксид железа;
макрогол-6000;
стеарат магния;
крахмал;
тальк.

Тенофовир реализуют в виде таблеток. Светло-голубые пилюли имеют треугольную, двояковыпуклую форму. На одной стороне гравировка «Н», на другой указаны первые три цифры. Таблетки фасуют по полимерным флаконам, которые вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку. В пачке может быть от 30 до 1000 пилюль. Температура не должна превышать +25 градусов по Цельсию. Срок годности равен 2 годам. Чтобы купить Тенофовир, пациенту потребуется рецепт лечащего врача.

Фармакологические свойства

Была выявлена активность в отношении штаммов таких заболеваний, как ВИЧ-1 (A, B, C, D, E, F, G, О), ВИЧ-2, вирусный гепатит В. Активный компонент представляет собой водорастворимый диэфир. Принимать Тенофовир рекомендуется во время еды. Желательно, чтобы продукты отличались высокой калорийностью.

Препарат необходимо принимать во время еды

Диетические блюда не окажут существенного влияния на эффективность средства. После поступления Тенофовира в кровь активируется процесс связывания действующего ингредиента с сывороточными белками и плазмой. В результате инфузионного ввода лекарство постепенно доходит до паренхиматозного органа. Вывод медикамента осуществляется в течение 17 часов с помощью системы канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Противовирусная активность Тенофовира была оценена в процессе комбинированных клинических исследований.

Показания к применению

Тенофовир используют для лечения ВИЧ-инфекции и гепатита В. Лекарство включают в общую терапию. При его употреблении повышается риск развития патологических изменений в костной ткани, поэтому женщины репродуктивного возраста должны быть предельно осторожными при прохождении лечения. В этот период времени придется отказаться от планирования беременности. При назначении медикамента врач обязательно учитывает потенциальный риск для будущего ребенка.

Тенофовир принимают пероральным путем. Таблетки пьют вне зависимости от режима питания. Разовую дозу определяют, ориентируясь на диагноз, стадию заболевания и индивидуальные особенности пациента. Тенофовир не рекомендуется принимать пациентам, которые страдают от почечной недостаточности и из-за этого находятся на гемодиализе. В любом случае терапия должна проходить под руководством лечащего врача.

Прогрессирующая почечная недостаточность чревата развитием синдрома Фанкони и обострением печеночных патологий. Перед назначением медикаментозного препарата пациент должен пройти диагностическое обследование. Тенофовир нельзя использовать параллельно с медикаментами нефротоксичного типа. Лекарственное средство принимают совместно с противовирусными препаратами.

Тенофовир является обязательным элементом комбинированной медикаментозной схемы, которую подбирают для пациентов, страдающих от ВИЧ-инфекции. Прогрессирующий недуг может привести к появлению остеонекроза. К провоцирующим факторам причисляют излишнюю массу тела, злоупотребление алкогольными напитками, иммуносупрессию, использование глюкокортикостероидов. Весомым поводом для дополнительной консультации лечащего врача становится возникновение таких клинических проявлений, как скованность, суставные боли, общее недомогание.

Больные, в анамнезе которых присутствует ВИЧ-инфекция, больше остальных рискуют пострадать от вирусного гепатита В. Пациенту регулярно назначают контрольные клинические анализы. После окончания лечебного курса возможно появление синдрома отмены. При циррозе печени категорически запрещено прекращать терапию. Это может спровоцировать декомпенсацию паренхиматозного органа.

Ламивудин

При ухудшении самочувствия прием Тенофовира следует прекратить. Если указанный препарат совмещают с Ламивудином и Абакавиром, вирусологический ответ снижается. Также возможно развитие резистентности к прописанной терапии. В сложившихся обстоятельствах врачу остается лишь пересмотреть медикаментозную схему. При появлении очагов воспаления появляется необходимость в дополнительном обследовании и симптоматическом лечении.

Частичная дисфункция печени не является поводом для коррекции суточной нормы. Препарат разрешено принимать людям пожилого возраста. Взрослым пациентам Тенофовир прописывают при гепатите В, в клинической картине которого присутствуют признаки активной репликации болезнетворных вирусов. Подобная терапия окажет полезный эффект даже при декомпенсации.

Противопоказания

Тенофовир категорически запрещено использовать больным, страдающим от:

индивидуальной гиперчувствительности;
почечной недостаточности (клиренс креатинина не больше 50 мл/мин);
аллергии на лактозу;
глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Противопоказан детям

Препарат противопоказан детям, беременным женщинам и кормящим матерям, людям старше 65 лет. То же касается пациентов, проходящих гемодиализ. Тенофовир нельзя сочетать с медикаментами, которые включают в себя тенофовир. Среди них выделяют Диданозин и Адефовир. Тенофовир нельзя принимать, если масса тела меньше 35 кг. Это обусловлено отсутствием сведений о реакции организма. Наиболее эффективной терапевтической схемой считают комплекс из Ламивудина, Тенофовира и Эфавиренза.

Побочные действия

Несоблюдение назначенной терапевтической схемой чревато появлением таких признаков, как:

синдром Фанкони, глюкозурия, гипофосфатемия, протеинурия;
миалгия;
митохондриальная дисфункция;
гепатомегалия, сопровождаемая жировой дистрофией.

Побочные эффекты исчезают после прекращения приема препарата Тенофовир. Люди, которые не страдают от острых и хронических заболеваний почек, обычно хорошо переносят данный медикамент. Последствия курса терапии Тенофовиром могут иметь неспецифический характер. Среди них выделяют следующие симптомы:

Потеря аппетита

слабость во всем теле;
потеря аппетита;
снижение двигательной активности;
болезненные ощущения в области живота;
дыхательная недостаточность;
ослабление мышечного тонуса.

Если при сдаче лабораторных анализов было выявлено изменение уровня молочной кислоты, требуется незамедлительно прекратить лечение. В противном случае возникнут нарушения в:

метаболическом обмене (гипофосфатемия);
ЦНС (дезориентация в пространстве);
пищеварительной системе (диспепсическое расстройство, панкреатит);
гепатобилиарной системе (стеатоз, гепатиты).

В данный перечень включают астению, высыпания на кожных покровах, отечность слизистых оболочек, хроническая усталость.

При составлении медикаментозной схемы необходимо учитывать характер взаимодействия Тенофовира с другими препаратами. Прием Диданозина чреват усилением побочных эффектов. Подобное совмещение становится возможным, если доза вспомогательного препарата будет заметно снижена. Использование Атазанавира должно сопровождаться приемом Ритонавира.

Цидофовир

Данные препараты требуют увеличения концентрации Тенофовира. Он выводится через органы мочевыделительной системы. Цидофовир, Ганцикловир и Валганцикловир характеризуются активной канальцевой секрецией. В этом они схожи с Тенофовиром.

У ВИЧ-инфицированных часто происходит снижение плотности костной ткани. Чтобы избежать данного явления, необходимо регулярно сдавать лабораторные анализы. После прохождения антиретровирусной терапии может развиться синдром восстановления иммунитета.

При возникновении побочных эффектов больному следует обратиться к доктору. Пациенту при лечении гепатита В придется ограничить время, проведенное на рабочем месте и за рулем. Это объясняется снижением способности к концентрации внимания и замедлением психомоторных реакций. Нельзя забывать о том, что лекарственная терапия, проводимая посредством Тенофовира, не предупреждает инфекционного заражения, произошедшего половым путем. Поэтому больной при приеме Тенофовира не должен игнорировать средства контрацепции и меры предосторожности.

Передозировка

Гемодиализ

При нарушении схемы приема Тенофовира может развиться интоксикация. Чтобы избежать ее появления, применяют стандартную поддерживающую терапию. В нее часто включают гемодиализ. Передозировка характеризуется отсутствием специфических симптомов. В большинстве случаев вирусную нагрузку уменьшают и негативные проявления устраняют с помощью симптоматического и основного лечения.

Оценку терапии проводят через полтора года после окончания медикаментозного курса. Если Тенофовир противопоказан для больного, ему прописывают структурные или функциональные аналоги. К ним причисляют такие медикаменты, как Виреада, Эвиплера, Тенофовир индийского происхождения, Трувада, Эмтрицитабин. Это импортные заменители Тенофовира, среди отечественных выделяют Тенофовир-Тл. В основе медикамента лежит соединение солей фумаровой кислоты и сложных эфиров.

Производителем данного аналога является фармакологическая компания АО «ФАРМАСИНТЕЗ». Прием лекарства должен проходить в полном соответствии с инструкцией по применению и рекомендациями лечащего врача. Описание Тенофовира можно найти в фармацевтическом справочнике Видаль.

Источник

Тенофовир — современный антивирусный препарат, который выступает в роли компонента антиретровирусной терапии у ВИЧ-положительных пациентов. На сегодняшний день все большую популярность набирает ко-инфекция вируса иммунодефицита человека и гепатита В, поэтому целесообразность использования Тенофовира у взрослых пациентов значительно возросла. Несмотря на то что такая коллаборация заболеваний появилась недавно, данный препарат уже успел себя зарекомендовать в качестве эффективного средства комбинированной терапии. Главным достоинством Тенофовира является возможность его сочетания с другими препаратами и применения у беременных женщин.

Фармакодинамика и особенности препарата

Тенофовир – продукт американской компании Gilead Sciences. Основной задачей синтезированного средства является борьба с ВИЧ-инфекцией. В продаже препарат появился более 15 лет назад и после множественных доказательств своей эффективности стал своеобразным сырьем для производства более доступных в плане стоимости аналогов.

Механизмом действия данной группа лекарственных средств является ингибирование фермента, который способствует продуцированию репликации ДНК или РНК вируса. Фермент обратной транскриптазы может изменять генетический материал.

Использование данного лекарственного средства целесообразно, пока генетический код вириона не соединился с генетическим кодом клетки организма человека, поэтому Тенофовир при гепатите В нужно использовать сразу после обращения в инфекционную больницу.

Данный препарат и его аналоги обладают существенными преимуществами среди всех представителей своей фармакологической группы за счет возможности лечения различных видов ВИЧ и гепатита В. Множественные исследования подтверждают, что прекращение применения Тенофовира приводит к ухудшению состояния пациента, страдающего вирусным гепатитом. Это лекарственное средство отличается своей резистентностью, поэтому оно должно использоваться с осторожностью и в точной дозировке.

Вирус гепатита В
Тенофовир блокирует фермент, который способствует репликации ДНК вируса гепатита В

Согласно общей схеме использования Тенофовира, применять его нужно 1 раз в сутки, и нет четкой связи применения лекарственного препарата и пищи. Длительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально в зависимости от тяжести течения патологии или ко-инфекции. В данный момент препарат использовался лишь у лиц, входящих в возрастную категорию 18-65 лет, поэтому его влияние на детский организм не изучено.

Клинические исследования, необходимые для подробного изучения действия препарата, проводятся и по сегодняшний день. В течение последних лет развернулась широкая кампания исследований, которая связана с изучением влияния Тенофовира на профилактику развития ВИЧ и вирусных гепатитов.

Тенофовир и его применение

Как и все препараты, входящие в группу антивирусных средств, тенофовир имеет уникальное действующее вещество – тенофовира дизопроксил фумарат. К вспомогательным компонентам относятся:

стеарат магния;
кукурузный крахмал;
диоксид кремния;
лактозы моногидрат;
натрия кроскармеллоза.

Внешне таблетки представляют собой небольшие круглые пилюли, которые покрыты голубой оболочкой. Главное, помнить, что препарат обладает специфическими противопоказаниями к применению и побочными эффектами, поэтому его применение необходимо заранее согласовывать со специалистом.

Тенофовир применяют только для лечения взрослых пациентов

Этот препарат может применяться лишь у взрослых пациентов. На сегодняшний день продолжается изучение его действия на человеческий организм. Условия использования у беременных еще недостаточно изучены. Его назначение во время вынашивания ребенка возможно в том случае, если соотношение пользы и риска превалируют в сторону первого. Каждая молодая мама должна знать, что отмена грудного вскармливания проводится до применения лекарственного средства.

Как правило, пациенты, в терапию которых входит Тенофовир, жалуются на следующее:

краниалгию;
диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея);
головокружение;
кожную сыпь.

Зачастую такие побочные реакции наблюдаются в первые несколько недель использования препарата у пациентов, в анамнезе которых имеется ВИЧ и гепатит Б. При систематическом применении Тенофовира интенсивность жалоб уменьшается, и со временем они полностью исчезают. Больным с имеющимся подозрением на развитие почечной недостаточности или нарушением формирования и развития костной ткани нужно в кратчайшие сроки отменять использование препарата.

Вся представленная информация приведена в ознакомительных целях. Для получения более подробных данных обратитесь за помощью к специалисту или же производителю лекарственного средства.

Источник

Тенофовир является нуклеотидным ингибитором обратной транскриптазы. Лекарство назначается для лечения гепатитов различных видов и ВИЧ-инфекции.

МНН (Международной непатентованное название) — Тенофовир. Лекарство включено в справочник РЛС.

Прочитав данную статью, вы узнаете, как выглядит лекарство, сколько оно стоит и как нужно принимать медикамент.

Форма выпуска

Тенофовир производится в виде таблеток в пленочной оболочке. Таблетки могут быть трех форм:

Треугольные — 300 мг действующего вещества. Это двояковыпуклые светло-голубые таблетки с закругленными концами. Имеют гравировку «Н» и «123» с обеих сторон.
Овальные — 300 мг активного вещества. Представляют собой двояковыпуклые таблетки от светло-коричневого до коричневого цвета. Имеют ядра от белого до бело-желтого оттенка.
Круглые — 1500 мг действующего компонента. По внешнему виду совпадают с овальными таблетками.

Состав

Каждая таблетка представляет собой ядро, покрытое пленочной оболочкой.

Состав ядра:

натрия кроскармеллоза (21 мг — 42 мг);
натрия карбоксиметилкрахмал (16,5 мг — 33 мг);
диоксид коллоидного кремния (1,5 мг — 3 мг);
целлюлоза микрокристаллическая (36 мг — 72 мг);
моногидрат лактозы (72 мг — 144 мг);
стеарат магния (3 мг — 6 мг).

Водорастворимое пленочное покрытие занимает примерно 9-18 мг от общей массы таблетки. В его состав входят следующие компоненты:

диоксид титана (3,5%);
полиэтиленгликоль 6000 (14,3%);
гидроксипропилметилцеллюлоза (74,2%);
тальк (2,3%);
краситель — желтый оксид железа (4,3%);
краситель — красный оксид железа (1,4%).

Фармакодинамика

Тенофовир обладает мощными противовирусными свойствами. Он характеризуется специфической активностью к возбудителям гепатита В.

При попадании в организм действующие вещества преобразуются в активный метаболит — дифосфат тенофовира. Этот компонент является нуклеотидным ингибитором обратной транскриптазы.

Эффективность препарата обусловлена свойством дифосфата тенофовира ингибировать обратную транскриптазу по конкурентному признаку. Благодаря этому активизируется терминация синтеза цепи ДНК.

Фармакокинетика

При приеме натощак максимальная концентрация активных компонентов (0,213 -0,375 мг/мл при однократном приеме) в крови будет достигнута спустя 1 час. Если принимать лекарство вместе с едой, этот срок увеличивается до 2 часов. При приеме Тенофовира до еды биологическая доступность медикамента составляет 25%. Прием пищи повышает этот показатель.

Показания к применению

Лекарственное средство Тенофовир назначают при гепатите В. Как правило, препарат необходимо принимать в комбинации с другими антиретровирусными лекарствами.

Инструкция по применению

Тенофовир следует принимать внутрь до или после приема пищи. При терапии пациентам показан прием 300 мг средства 1 раз в день. При почечной недостаточности дозировка меняется:

при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин — 300 мг один раз в 2 дня;
при клиренсе креатинина 10-29 мл/мин — 300 мг один раз в 3-4 дня;
во время гемодиализа — 300 мг один раз в неделю после окончания процедуры.

Официальная инструкция по применению не дает данных о лечении пациентов с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин.

При превышении рекомендуемой врачом дневной нормы лекарства может случиться передозировка.

Противопоказания

Тенофовир не назначают пациентам младше 18 лет, а также женщинам в период лактации.

Противопоказанием является показатель клиренса креатинина менее 30 мг/мин.

Нельзя принимать Тенофовир людям с дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-лактозной мальабсорбции и при непереносимости лактозы.

Противопоказан одновременный прием Тенофовира с Адефовиром, Диданозином и лекарствами, которые содержат тенофовир. Помимо этого, препарат не назначают при повышенной чувствительности к компонентам состава Тенофовира.

Побочные эффекты

В таблице представлены побочные действия, которые могут возникнуть при приеме Тенофовира.

Орган или система	Побочные реакции
Гепатобилиарная система	Гепатит, жировая дистрофия печени, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гамма-глутамилтранспептидазы — ферментов печени.
Нервная система	Депрессия, головная боль, головокружение.
Желудочно-кишечный тракт	Метеоризм, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение активности амилазы, панкреатит, вздутие живота.
Иммунная система	Отек Квинке, аллергические реакции.
Костно-мышечная система	Миопатия, слабость в мышцах, рабдомиолиз, остеомаляция.
Мочевыводящая система	Нефрит (острый или интерстициальный), сбой в работе почек, синдром Фанкони, нефрогенный несахарный диабет, острый некроз почечных канальцев, повышение уровня креатинина, протеинурия, полиурия, почечная тубулопатия проксимального типа.
Дыхательная система	Одышка.
Обмен веществ	Гипокалиемия, лактатацидоз, гипофосфатемия.
Кожа	Различные выспания.

Помимо вышеперечисленных, могут появиться и другие «побочки» при приеме Тенофовира:

слабость;
ухудшение самочувствия;
астения;
повышение температуры;
бессонница.

Такие состояния, как правило, перестают беспокоить через несколько недель.

Что касается совместимости с алкоголем, то Тенофовир, как и большинство лекарств, нельзя принимать одновременно со спиртными напитками.

Прием Тенофовира при беременности и в период лактации

Во время беременности (на любом сроке) Тенофовир можно использовать, если гипотетическая польза для матери превышает возможные риски для плода.

Во время грудного вскармливания препарат противопоказан. В ситуации, когда женщине необходим прием Тенофовира, лактацию следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

При приеме Тенофовира следует учитывать особенности взаимодействия препарата с другими лекарствами.

Так, противопоказан одновременный прием Тенофовира и Цитидина, а также его аналогов.
В отдельных случаях назначают Тенофовир и Дидазонин. При этом следует скорректировать разовую дозу Тенофовира.
При одновременном приеме с Атазанавиром повышается концентрация Тенофовира, а уровень Атазанавира, наоборот, падает. Для устранения дисбаланса назначают Ритонавир.

Существует несколько аналогов Тенофовира. Среди них Ламивудин, Зидовудин-АЗТ, Ретровир и другие. У многих пациентов возникает вопрос: «Что лучше выбрать — Танофивир или его заменитель?». Даже если стоимость аналога ниже, заменять одно лекарство на другое может только врач.

Условия хранения, срок годности

Тенофовир следует держать в сухом темном месте при температуре не более 30°С. Лекарство следует беречь от детей.

Препарат готов к приему в течение двух лет со дня изготовления. Дата производства указана на упаковке.

Источник