Можно ли лоперамид при кишечной инфекции
Летом проблема отравлений становится как никогда актуальной — жара создает благоприятные условия для размножения возбудителей заболевания. Какие же лекарства действительно помогают с минимальными последствиями выйти из неприятного состояния?
Для четкого представления о том, как работают (или не работают) лекарства при отравлениях, нужно понимать, что происходит с отравившимся организмом. В подавляющем большинстве случаев бактерии, а уж тем более паразиты совершенно ни при чем!
В основном кишечная инфекция развивается на фоне заражения вирусами: они несут ответственность за 70 % случаев инфекционной диареи у детей и почти 90 % — у взрослых.
Проникновение в организм возбудителей кишечной инфекции сопровождается выделением большого количества токсинов, которые и вызывают характерные симптомы. При этом воспаляется слизистая оболочка желудка и кишечника — развивается гастроэнтерит.
Однако, несмотря на порой мучительные проявления отравления, его возбудители обречены: все кишечные инфекции являются самоограниченными, т. е. бактерии или вирусы, их вызвавшие, погибают не потому, что на них воздействуют лекарствами, а потому что так задумано природой. В этом отношении почти любая кишечная инфекция сродни ОРВИ — лечи не лечи, а все равно выздоровеешь не раньше, чем достигнет конца своего развития возбудитель. И, к счастью, его век недолог: в течение 1–7 дней после манифестации заболевания, как правило, наступает выздоровление.
Мы привыкли глотать горсти таблеток по поводу и даже иногда без него. При отравлении в том числе. Но далеко не все препараты, которые мы считаем незаменимыми и жизненно необходимыми, действительно нужны. Вспомним всех поименно.
1. Регуляторы водно-электролитного баланса
Препараты этой группы возглавляют короткий перечень лекарств, действительно необходимых при отравлениях. К ним относятся комбинации декстрозы, калия и натрия хлорида, натрия цитрата (Регидрон, Тригидрон, Гидровит).
Диарея и рвота, основные спутники кишечной инфекции, способствуют потерям жидкости и нарушению кислотно-щелочного равновесия в организме. Это главная опасность отравления, которое при неадекватном восполнении образующегося дефицита приводит к обезвоживанию и нарушению электролитного баланса. Поэтому лечение прежде всего должно быть направлено на быстрое восстановление запасов.
Формула успеха проста: сколько жидкости вы потеряли с рвотой и диареей, столько должно поступить в организм с препаратами или, на крайний случай, с лечебной минеральной водой (разумеется, без газа). В случаях, когда прием регидрантов внутрь невозможен, необходимо внутривенное капельное введение жидкости, т. е. капельницы.
2. Антидиарейные препараты
Советская, да и постсоветская медицина зачастую направлена на ожесточенную борьбу с симптомами заболеваний, часто независимо от того, полезна ли для организма эта борьба. Температура? Жаропонижающие, несмотря на то что при этом снижается выработка интерферона и иммунный ответ. Диарея? Противодиарейные, невзирая на выведение с каловыми массами множества токсинов.
Современная тактика ведения больных с острыми кишечными инфекциями нацелена на сознательный подход к купированию симптомов:
- Если диарея не сопровождается обезвоживанием, ее гораздо полезнее перетерпеть, чем останавливать.
- Если проблема приобретает угрожающий характер и потерю жидкости невозможно восстановить с помощью лекарств, без антидиарейных препаратов все-таки не обойтись.
Классическим антидиарейным препаратом является лоперамид, замедляющий перистальтику кишечника и увеличивающий время прохождения кишечного содержимого. Кроме того, противодиарейное действие оказывает диоктаэдрический смектит.
3. Адсорбенты
Необходимость в приеме адсорбентов при кишечной инфекции не совсем однозначна. Теоретически адсорбенты (активированный уголь, пектин, диоктаэдрический смектит и др.) связывают токсины, предотвращая их присоединение к мембранам кишечника.
Однако, чтобы препараты работали, они должны поступить в организм прежде, чем токсины прикрепятся к слизистой оболочке, чего достигнуть на практике удается далеко не всегда. И даже если адсорбенты введены вовремя, они, увы, не предотвращают обезвоживание организма, хотя и уменьшают частоту стула.
4. Пробиотики
Применение препаратов, содержащих полезные бактерии, нацелено на восстановление микрофлоры кишечника. Исследования свидетельствуют, что они и в самом деле могут нормализовать ее состав. Однако из всего немалого ассортимента полноценную доказательную базу имеют лишь средства, содержащие Lactobacillus casei GG (входят в состав некоторых БАДов, например, Максилак, Йогулакт) или сахаромицеты Буларди Saccharomyces boulardii (Энтерол). Их назначение помогает снизить интенсивность диареи и улучшить состояние больных.
5. Антибактериальные
Препараты, проявляющие антибактериальный эффект, работают только в случае бактериальной инфекции. При отравлении, вызванном вирусами, они бесполезны, а ведь именно эти возбудители чаще всего и становятся причиной заболевания.
Отличить вирусную и бактериальную инфекцию иногда можно по клиническим проявлениям. Так, первая чаще сопровождается головной, мышечной болью, слабостью и усталостью, а для второй характерно появление крови в стуле. Но чаще всего четко дифференцировать два вида отравления практически невозможно.
Однако даже при инфицировании бактериями целесообразность в приеме антибактериальных средств сомнительна: ведь как мы уже говорили, спустя несколько дней после манифестации болезни наступает самовыздоровление.
Исключение составляют тяжелые инфекции, сопровождаемые высокой температурой, появлением крови в стуле, обезвоживанием, но в подобных ситуациях решение должен принимать доктор. Кстати, в таких случаях может понадобиться и госпитализация.
Таким образом, из длинного списка препаратов, которые мы считаем чуть ли не панацеей при отравлениях, можно ограничиться всего двумя-тремя, а то и вовсе одним лекарством — регидрантом. При этом эффект лечения будет тем же, что и при приме горстей таблеток, а вот побочных эффектов точно гораздо меньше. Какой путь предпочесть — выбирать вам, ведь в конце концов ваше здоровье в ваших руках.
Марина Поздеева
Фото istockphoto.com
Товары по теме: регидрон, лоперамид, диосмектит, смекта, уголь активированный, пектин, энтерол
Источник
Содержание
Структурная формула
Русское название
Лоперамид
Латинское название вещества Лоперамид
Loperamidum (род. Loperamidi)
Химическое название
4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C29H33ClN2O2
Фармакологическая группа вещества Лоперамид
- Противодиарейные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
53179-11-6
Характеристика вещества Лоперамид
Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.
Фармакология
Фармакологическое действие — антидиарейное.
Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.
При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.
Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.
Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.
Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.
Применение вещества Лоперамид
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).
Противопоказания
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.
Ограничения к применению
Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Лоперамид
Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).
Прочие: задержка мочи (редко).
Взаимодействие
Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Лоперамид
Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.
При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.
Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.
С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).
У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).
У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Лоперамид – средство против диареи, понижающее тонус прямой кишки. Действие заключается в увеличении времени продвижения содержимого кишечника. Распространён из-за доступности, дешевизны и эффективности.
Определение диареи
Диарея с греческого языка переводится «понос» и происходит от древнегреческого «протекать». Представляет учащённые акты дефекации, происходящие более трёх раз в сутки. При таком состоянии объём стула невелик, демонстрирует водянистую структуру.
Бывает диарея острая, продолжительная и хроническая, классифицируется по продолжительности. Продолжающаяся менее двух недель, считается острой, более – продолжительной, а затем хронической. Хронической страдает десять процентов взрослых людей. В отсталых странах диарея – серьёзная проблема, распространена детская смерть по причине поноса и обезвоживания.
Отравление пищей
Главная причина диареи – инфекционное отравление едой. Вероятность заболевания увеличивается с течением срока хранения пищевой продукции, с развитием на поверхности пищи микроорганизмов. Считается, что в древнейшее время понос случался реже из-за невозможности хранения пищи длительное время. Ведущая причина острой диареи в современности – употребление плохой воды и несвежих продуктов.
Отравление водой
В большинстве городов работает централизованное водоснабжение, однако пить необработанную воду из-под крана допустимо не везде и не всегда. В больших городах России вода проходит обеззараживание перед подачей в водопровод, однако очистка справляется плохо, весной воду пить не рекомендуется. В зарубежных странах вода нередко вовсе непригодна для питья, о чём следует помнить в туристических поездках – частая причина отравлений за границей именно в употреблении водопроводной воды вместо бутилированной.
Известен синдром под названием «диарея путешественника» – понос, возникающий при переезде в другую страну в связи с резким изменением режима питания либо заражением непривычными штаммами кишечной палочки.
Другие причины
Помимо пищевых отравлений, организм поражается другими заболеваниями. Поносом и тошнотой сопровождается панкреатит, гастрит, колит, синдром раздражённого кишечника. В подобной ситуации применение исключительно средств против поноса не поможет, а даже навредит. При развитии хронической диареи нужно отличать упомянутые заболевания от отравления.
Средства против диареи
Главная опасность поноса – обезвоживание организма, и первое, что нужно сделать – восстановить водно-солевой баланс. Для этого разработаны препараты категории регидратантов. Они состоят из растворов солей в воде. При отсутствии специальных препаратов их заменяют раствором обычной поваренной соли либо просто большим количеством воды. Устранив опасность обезвоживания, уменьшают проявления диареи. Самым действенным веществом считается лоперамид. Он содержится в лекарствах со многими торговыми наименованиями: Энтеробене, Лоперамид-Акри, Имодиум, Лопедиум, Лоперамид-Акрихин. Во всех случаях собственно лекарство – лоперамида гидрохлорид, отличается лишь торговое наименование.
Лоперамид
Лоперамид – опиоидный препарат, синтезирован в 1969 году, испытан в 1972-1974 годах, запатентован в 1973 году. Впервые препарат поступил в продажу под названием Имодиум в 1973 году.
Фармакологическое действие
Он является опиоидным препаратом, но без обезболивающего эффекта. Главное действие – снижение перистальтической активности кишечника по причине связывания опиоидных рецепторов.
Снижает действие стимуляторов, вызывающих секрецию жидкости в кишечнике, что увеличивает плотность кала и дополнительно уменьшает скорость его продвижения. Увеличивает тонус сфинктера и снижает количество позывов к дефекации. Эффект препарата наступает почти сразу и продолжается до четырёх-шести часов.
Дозировка
При острой диарее у взрослых, вызванной незнакомой пищей, стрессом или перееданием, принимать начинают с 4 мг, а потом принимают по 2 мг после дефекации, не более 16 мг за сутки. При хронической диарее подбирают дозу, исходя из частоты стула 2 раза в сутки, не более 12 мг. Содержание лоперамида гидрохлорида в одной таблетке – 2 мг, максимально возможная суточная доза составит 8 таблеток при острой диарее и 6 таблеток при хронической. Если лекарство не помогает после двух суток приёма, лечение нужно прекратить и обратиться к врачу, чтобы исключить токсический либо инфекционный источник синдрома.
Особенности применения
Лоперамид ослабляет диарею, но не устраняет причину. Если понос вызван тяжёлым инфекционным заболеванием, с которым организм не справится самостоятельно, либо заболеваниями внутренних органов, применение лоперамида допустимо исключительно как временная, симптоматическая терапия. Одновременно нужно лечить вызывающее симптомы заболевание.
Побочные действия и противопоказания
При поносе у ребёнка до двенадцати лет лоперамид дают лишь под медицинским контролем, самостоятельно в домашних условиях применять не следует. Беременным и кормящим женщинам препарат противопоказан. Составлен список болезней, при которых медикамент использовать нельзя:
- Непроходимость кишечника.
- Дивертикулёз.
- Дизентерия.
- Язвенный колит.
- Непереносимость лоперамида.
Возможны побочные действия: тошнота, боли и вздутие в животе, рвота, сухость во рту. Признаки трудно отличаются от симптомов самого отравления и проходят совокупно. Употребление вместе с опиоидными анальгетиками вызывает тяжёлые запоры. При применении вместе с отдельными антибиотиками возможны нарушения в работе сердечно-сосудистой системы.
При серьёзной передозировке возможны нарушения в работе нервной системы (сонливость, нарушение координации движений, дыхания) и кишечная непроходимость. Требуемая помощь – промывание желудка, присмотр за больным, введение специального антидота.
Приём лоперамида вместе с алкоголем
Нужно воздержаться от приёма лоперамида вместе с алкоголем, лекарство тогда потеряет действенность.
Алкоголь, как и лоперамид, увеличивает нагрузку на печень. Раздражается желудок, ухудшается работа сердечно-сосудистой системы. Печень под воздействием лоперамида начинает быстрее разлагать алкоголь. Организм быстрее насыщается продуктами распада: ацетальдегидом, ацетоном, уксусной кислотой, что добавляет к диарее дополнительно симптомы похмелья.
Эффективность
Лоперамид показал высокую эффективность в симптоматическом лечении диареи, вызываемой непривычной пищей, резким изменением режима питания, нарушениями всасывания, аллергией и стрессом. В остальных случаях лечение поноса лоперамидом считается вспомогательным и применяется для снижения частоты дефекации и улучшения плотности стула.
Не стоит пытаться заменить в домашних условиях настоящее лечение симптоматическим лечением поноса. При тяжёлых заболеваниях бактериальной природы может потребоваться употребление определённых антибиотиков. Требуется помощь врача-токсиколога, порой – госпитализация в стационар.
К примеру, повсеместно в мире, особенно в неразвитых странах распространена дизентерия, вызываемая бактериями рода Шигелла. По подсчётам Всемирной Организации Здравоохранения, ежегодно возникает 90 миллионов случаев заболевания дизентерией и почти 10% из них заканчиваются смертельным исходом из-за отсутствия медицинской помощи. Лоперамид при дизентерии не помогает, а наоборот, приносит вред – замедляет вывод токсинов из организма. Токсины образуются при разрушении микробных клеток. Дизентерия – не единственный представитель кишечных инфекций, и все имеют схожие с пищевым отравлением симптомы, однако не поддаются подобному лечению.
Расстройства стула, боли в животе, тошноту, понос вызывают и токсины. При отравлении грибами возникают симптомы диареи, сопровождающиеся схватками в животе и рвотой. В дальнейшем присоединяются тяжёлые симптомы, разные для разных видов грибов. Отравиться грибами легко, ведь многие не отличают съедобные от ядовитых. Известная бледная поганка – ядовитейший гриб. Для отравления хватит всего 30 г, при этом яд не разрушается ни высушиванием, ни отвариванием. Симптомы отравления бледной поганкой наступают не сразу, а через несколько часов (вплоть до двух суток!) после употребления, что мешает связать употребление грибов с отравлением. На третьи сутки происходит кажущееся улучшение состояния, которое не приводит к выздоровлению. Отравление бледной поганкой лечится в специализированных токсикологических больницах. Токсины бледной поганки – аманитины, фаллоидины, аманины смертельно ядовиты, смерть наступает в течение десяти дней после отравления. Другие грибы менее ядовиты, однако лоперамид при отравлении также бесполезен и мешает выведению ядов из организма. Если отравление протекает без рвоты, понос – единственное средство организма вывести токсины.
Лоперамид стоит использовать при диарее, которая не вызвана бактериями, вирусами и токсинами. В остальных случаях требуется лечение другими препаратами.
Источник
