При кишечной инфекции лоперамид
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение у детей
Особые указания
Передозировка
Условия и сроки хранения
Условия отпуска из аптек
Активное вещество:
Лоперамид
Производители:
Россия, Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН
Капсулы желтого цвета, размер №4; содержимое капсул — порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 капс. лоперамида гидрохлорид 2 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 104.5 мг, крахмал кукурузный — 30 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.7 мг, тальк — 1.4 мг, магния стеарат — 1.4 мг.
Состав оболочки капсулы: капсула твердая желатиновая (титана диоксид — 1.3333%, краситель хинолиновый желтый — 0.9197%, краситель солнечный закат желтый — 0.0044%, желатин — до 100%) — 38 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.
При приеме внутрь абсорбция составляет 40 %. Cmaxв плазме достигается через 2.5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 97 %. Не проникает через ГЭБ. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. T1/2 — 9-14 ч в (в среднем 9.8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
- симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого);
- при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания;
- как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза;
- регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Внутрь, не разжевывая, запивая водой.
Взрослым при острой диарее первоначально назначают 2 капс. (4 мг) Лоперамид-Акри®, затем — по 1 капс. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Высшая суточная доза — 8 капс. (16 мг).
При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза — 16 мг.
При острой диарее детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза — 4 капс. (8 мг).
При хронической диарее детям старше 6 лет Лоперамид-Акри® назначают в суточной дозе 2 мг. Максимальная суточная доза — 6 мг на 20 кг.
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч прием препарата следует прекратить.
Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата.
Возможны аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения, сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.
Редко — задержка мочи; крайне редко — кишечная непроходимость.
- гиперчувствительность,
- кишечная непроходимость,
- острый язвенный колит,
- дивертикулез,
- диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций ЖКТ.
- беременность (1 триместр),
- период лактации,
- детский возраст до 2 лет (Лоперамид-Акри® в капсулах не назначают детям до 6 лет).
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Препарат противопоказан в I триместр беременности, и в период лактации.
С осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Лоперамид-Акри® в капсулах не назначают детям до 6 лет. Препарат противопоказан детям до 2 лет.
При отсутствии эффекта после 2 сут применения Лоперамид-Акри® необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать препарат в форме капсул.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, Лоперамид-Акри® следует отменить. У пациентов с нарушениями функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: признаки угнетения функции ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков (миоз), повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: В качестве специфического антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия Лоперамида-Акри® больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.
Симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в первые 3 ч после приема препарата), искусственная вентиляция легких.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 4 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Источник
Наверняка, найдется не так уж много препаратов, с которыми сталкивался бы каждый человек хотя бы раз в жизни. И к этой категории можно отнести Лоперамид. Даже если вы не знаете, что это за препарат, и от чего он лечит, то вы вполне могли пользоваться им под другим названием. Правда, он принимается в таких ситуациях и при таких проблемах, о которых далеко не все любят охотно распространяться.
Описание
Вещество под названием Loperamide было синтезировано в 1960-х гг. специалистами бельгийской фармацевтической компании Janssen. Его стали продавать под торговой маркой «Имодиум», начиная с 1973 г. Препарат относится к производным опиатов. Основная область применения Лоперамида – лечение диареи (поноса). Препарат продается в российских аптеках без рецепта.
Состав и лекарственные формы
Лоперамид поставляется в двух лекарственных формах – в капсулах и таблетках, где он представлен в виде гидрохлорида. Масса активного вещества составляет 2 мг. В состав препарата также входят крахмал, лактоза, аэросил, стеарат магния, двуокись кремния.
Принцип действия
В отличие от других опиатов, лоперамид не обладает обезболивающим действием, а лишь оказывает влияние на нервные окончания, расположенные в кишечнике, и блокирует синтез простагландинов. Это приводит к снижению перистальтики кишечника и замедление продвижения каловых масс. Также препарат увеличивает тонус сфинктера, уменьшая количество позывов к испражнению. Препарат дает быстрый эффект, который длится 4-6 часов.
Следует хорошо осознавать, для чего требуется прием препарата. Лоперамид не оказывает влияние на причину возникновения диареи – бактерии, вирусы или токсины. Он лишь снимает симптомы кишечных заболеваний, нормализуя стул. При терапии желудочно-кишечных инфекций Лоперамид может использоваться лишь как вспомогательное средство, в связке с антибактериальными препаратами и сорбентами.
Показания к применению Лоперамида
Согласно данным РЛС, препарат назначается при диареях различного генеза:
- Хроническая или острая инфекционная диарея
- Диарея путешественников
- Диарея при синдроме раздраженного кишечника
- Лекарственная диарея
- Аллергическая диарея
Также средство используется для регулирования стула при илеостоме.
Противопоказания
Препарат не испытан на беременных женщинах, поэтому не рекомендуется принимать его при беременности. На первом триместре прием строго запрещен, а на втором и третьем триместрах возможен, но предварительно следует проконсультироваться с врачом. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому его прием при лактации противопоказан.
Можно ли принимать Лоперамид детям? Лоперамид назначается детям от 3 лет и взрослым. Не следует давать лекарство детям до 3 лет, поскольку оно способно вызвать у них тяжелое осложнение – паралич кишечных мышц. Детям в 4 года и старше, вплоть до 12 лет, препарат назначается врачом и может приниматься лишь под его наблюдением. Следует учесть, что в некоторых странах препарат полностью запрещен для детей младше 12 лет. Капсулы не рекомендуется давать детям до 6 лет.
Также препарат нельзя принимать при тяжелых дисфункциях печени, поскольку метаболизация активного вещества происходит именно в этом органе. Не следует принимать препарат при таких симптомах, как вздутие живота или непроходимость кишечника, при язвенном колите, дивертикулезе.
Инструкция по применению Лоперамида
Как принимать Лоперамид? Точную методику приема лучше уточнить у врача. Тем не менее, общие правила приема следующие.
При острой диарее у взрослых (старше 12 лет) начальная дозировка составляет две таблетки или капсулы (4 мг). После каждого жидкого стула следует принимать еще по таблетке Лоперамида. Терапия продолжается до восстановления нормального стула или до отсутствия стула в течение 12 ч. При отсутствии эффективности в течение 48 часов терапию рекомендуется прекратить. При хронической диарее назначают по 4 мг в день. Максимальная дозировка за сутки – 16 мг (8 таблеток Лоперамида).
Детям до 8 лет при острой диарее следует принимать не более 4 мг лоперамида в день, по 1 мг за один прием. Курс приема не должен превышать 3 суток. Дети 9-12 лет принимают не более 2 мг четыре раза в день в течение 5 суток. При хронической диарее доза препарата у детей составляет 2 мг в сутки.
Таблетку или капсулу следует проглатывать целиком, запивая водой.
Побочные эффекты и особые указания
Лоперамид имеет побочные действия, но при соблюдении дозировки они редки. Однако поскольку препарат относится к группе опиатов, то его трудно отнести к абсолютно безопасным средствам. Могут наблюдаться головокружение, появление крапивницы и сыпи, других аллергических реакций. При регулярном употреблении не по показаниям возможно возникновение проблем с сердечной деятельностью, в частности, желудочковой аритмии.
При управлении транспортными средствами и сложными механизмами и одновременной терапии препаратом следует соблюдать повышенную осторожность, поскольку лекарство может влиять на скорость реакции.
При диарее путешественников препарат может вызывать повышение температуры, вызванное замедлением вывода инфекции из кишечника.
Взаимодействие с другими препаратами
Лоперамид не стоит принимать вместе с опиоидными анальгетиками. Практически все опиоиды воздействуют на перистальтику кишечника, и при совместном употреблении их с Лоперамидом может возникнуть кумулятивный эффект, выражающийся в тяжелом запоре. Запрещен прием препарата вместе с ингибиторами гистаминовых рецепторов, некоторыми антибиотиками – кларитромицином, эритромицином.
Аналоги Лоперамида
Структурным аналогом Лоперамида является Имодиум. Это оригинальный препарат, производимый компанией Janssen. В отличие от Лоперамида, он выпускается в специальных таблетках, которые надо рассасывать под языком. Также препарат выпускается под торговыми марками Диарол, Энтеробене, Суперилоп, Ларемид.
Источник
Содержание
Структурная формула
Русское название
Лоперамид
Латинское название вещества Лоперамид
Loperamidum (род. Loperamidi)
Химическое название
4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C29H33ClN2O2
Фармакологическая группа вещества Лоперамид
- Противодиарейные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
53179-11-6
Характеристика вещества Лоперамид
Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.
Фармакология
Фармакологическое действие — антидиарейное.
Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.
При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.
Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.
Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.
Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.
Применение вещества Лоперамид
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).
Противопоказания
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.
Ограничения к применению
Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Лоперамид
Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).
Прочие: задержка мочи (редко).
Взаимодействие
Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Лоперамид
Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.
При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.
Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.
С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).
У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).
У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
